考試科目代碼：871
考試科目名稱(chēng)：藥物化學(xué)
考查目標：
1. 重點(diǎn)檢查考生對藥物化學(xué)基本概念、基礎理論、基本實(shí)驗技能及其應用等知識的掌握情況;
2.考查學(xué)生對這門(mén)課程基礎理論、基本知識和基本技能的綜合應用能力。
考試形式：
閉卷筆試，考試時(shí)間為180分鐘
試卷結構及題型：
名詞解釋?zhuān)?0-30分
填空題：0-30分
簡(jiǎn)答題：50-80分
合成題：10-40分
論述題：0-20分
綜合應用題：10-30分
案例分析題：0-20分
滿(mǎn)分：150分。
考查知識要點(diǎn)：
參考書(shū)目：《藥物化學(xué)》，尤啟冬主編，人民衛生出版社，第八版，2016年
《藥物化學(xué)》考查內容主要有以下五個(gè)方面：(1)化學(xué)藥物的化學(xué)結構、主要理化性質(zhì)、結構類(lèi)型、臨床應用、詞頭詞尾;(2)化學(xué)藥物的制備方法;(3)典型化學(xué)藥物的構-效關(guān)系、作用機理、體內代謝、發(fā)展過(guò)程;(4)藥物的化學(xué)結構與生物活性的關(guān)系、藥物設計的基本原理和方法;(5)實(shí)驗部分：阿司匹林、撲熱息痛、苯樂(lè )來(lái)、磺胺醋酰鈉、羥甲香豆素的合成、分離精制。
1.緒論
重點(diǎn)：藥物、藥物化學(xué)等基本概念;藥物化學(xué)課程的學(xué)習內容;熟悉評定藥物質(zhì)量的兩個(gè)方面;中國藥品通用名稱(chēng)及化學(xué)名。
2. 新藥研究的基本原理與方法
重點(diǎn)：新化學(xué)實(shí)體、先導化合物的發(fā)現、先導化合物的優(yōu)化、先導化合物、物電子等排體、前藥、藥物潛伏化、載體前藥、生物體前藥、硬藥、軟藥、定量構效關(guān)系等基本概念;新藥發(fā)現的的四個(gè)階段;先導化合物發(fā)現的途徑和方法;前藥設計的目的和應用;軟藥設計;藥物理化性質(zhì)與生物活性的關(guān)系。
3. 中樞神經(jīng)系統藥物
重點(diǎn)：地西泮、苯巴比妥、苯妥英鈉、氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪、嗎啡、哌替啶、左旋多巴、多奈哌齊的化學(xué)結構及用途;地西泮、氯丙嗪、丙米嗪、氟哌啶醇、哌替啶、多奈哌齊的合成路線(xiàn);苯二氮䓬類(lèi)藥物、巴比妥類(lèi)藥物、吩噻嗪類(lèi)藥物、嗎啡類(lèi)藥物、三環(huán)類(lèi)去甲腎上腺素重攝取抑制劑的構效關(guān)系;抗癲癇藥、抗精神病藥、抗抑郁藥、鎮靜催眠藥、鎮痛藥、神經(jīng)退行性疾病治療藥物結構類(lèi)型(或分類(lèi))和作用機制;氯丙嗪、氟哌啶醇、丙米嗪的體內代謝。
4. 外周神經(jīng)系統藥物
重點(diǎn)：溴新斯的明、阿托品、腎上腺素、麻黃堿、沙丁醇胺、氯苯那敏、氯雷他定、西替利嗪、普魯卡因、利多卡因、達克羅寧的化學(xué)結構及用途;氯苯那敏的合成路線(xiàn);擬膽堿藥、抗膽堿藥、腎上腺素受體激動(dòng)劑、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥的類(lèi)型;腎上腺素的體內代謝及合成;膽堿酯類(lèi)M受體激動(dòng)劑、腎上腺素受體激動(dòng)劑、局部麻醉藥的構效關(guān)系。
5. 循環(huán)系統藥物
重點(diǎn)：普萘洛爾、硝苯地平、卡托普利、硝酸甘油、奎尼丁、胺碘酮、氯沙坦、洛伐他汀的化學(xué)結構及用途;普萘洛爾、硝苯地平、卡托普利、胺碘酮、氯沙坦的合成路線(xiàn);普萘洛爾、硝苯地平、硝酸甘油的體內代謝;β受體拮抗劑、二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑、他汀類(lèi)藥物的構效關(guān)系;調血脂藥的類(lèi)型。
6. 消化系統藥物
重點(diǎn)：西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑、昂丹司瓊的化學(xué)結構及用途;西咪替丁、奧美拉唑的體內代謝;昂丹司瓊的合成;奧美拉唑的體內前藥循環(huán)。
7. 解熱鎮痛藥、 非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥
重點(diǎn)：非甾體抗炎藥的分類(lèi);阿司匹林、對乙酰氨基酚、萘普生的化學(xué)結構合成及用途;布洛芬的化學(xué)結構和用途;芳基丙酸類(lèi)抗炎藥的構效關(guān)系;阿司匹林、對乙酰氨基酚的的體內代謝。
8. 抗腫瘤藥
重點(diǎn)：鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑的化學(xué)結構及作用特點(diǎn);環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、巰嘌呤的合成;氟尿嘧啶、巰嘌呤、阿糖胞苷、甲氨喋呤的化學(xué)結構及臨床應用;烷化劑類(lèi)藥物的結構類(lèi)型和作用機制;抗代謝藥物的設計原理及作用機制。
9.抗生素
重點(diǎn)：抗生素定義;青霉素(鈉)、頭孢氨芐、克拉維酸鉀、氯霉素的化學(xué)結構及用途;青霉素(鈉)在各種條件下的分解產(chǎn)物;青霉素類(lèi)的構效關(guān)系;β-內酰胺類(lèi)抗生素結構特點(diǎn)及分類(lèi)。
10. 合成抗菌藥物及其他抗感染藥物
重點(diǎn)：代謝拮抗、抗菌增效劑的定義;環(huán)丙沙星、磺胺嘧啶、甲氧芐啶、磺胺甲噁唑、異煙肼、氟康唑、利巴韋林、阿昔洛韋、齊多夫定、阿苯噠唑、磷酸氯喹、奎寧、青蒿素的化學(xué)結構及用途;環(huán)丙沙星、甲氧芐啶、異煙肼、氟康唑、磷酸氯喹的合成;喹諾酮類(lèi)藥物、磺胺類(lèi)藥物的構效關(guān)系;三代喹諾酮類(lèi)藥物的結構特征及藥效特點(diǎn);喹諾酮類(lèi)藥物、磺胺類(lèi)藥物的作用機制;抗病毒藥物的分類(lèi)。
11. 降血糖藥物及利尿藥
重點(diǎn)：格列本脲、二甲雙胍、氫氯噻嗪、呋塞米、螺內酯的化學(xué)結構及用途;氫氯噻嗪的合成。
12. 激素類(lèi)藥物
重點(diǎn)：甾體藥物分類(lèi)及結構特征;雌二醇、己烯雌酚、氫化可的松的化學(xué)結構及用途;己烯雌酚的合成;雌二醇的體內代謝。
13. 維生素
重點(diǎn)：維生素A醋酸酯、維生素C化學(xué)結構及用途。
考試用具說(shuō)明：
(需要考生使用計算器或其他考試用具的請在該欄內詳細說(shuō)明，如不需要，則填“無(wú)”)
無(wú)
