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環(huán)戊烷結構廣泛存在于天然產(chǎn)物及藥物分子中，是小分子藥物研發(fā)過(guò)程中出鏡率很高的核心骨架之一。因此，如何方便、高效地合成多取代環(huán)戊烷分子一直是藥物化學(xué)和有機合成領(lǐng)域的熱點(diǎn)研究方向。在眾多已知的策略中，[3+2]環(huán)加成反應因具有靈活、高效、原子經(jīng)濟等優(yōu)點(diǎn)受到密切關(guān)注。但目前已報道的此類(lèi)反應普遍需要用到Rh、Ru、Ti、Sm等過(guò)渡金屬催化劑，這在藥物分子合成中通常會(huì )帶來(lái)后續純化的問(wèn)題。與此同時(shí)，上述方法的底物局限性也都較大，這在很大程度上限制了它們的應用范圍。
針對上述科學(xué)問(wèn)題，西安交通大學(xué)藥學(xué)院與前沿院的研究人員合作，首次提出利用廉價(jià)易得的四烷氧基二硼試劑作為非金屬催化劑的設想，并將其成功應用于環(huán)丙烷與烯烴的[3+2]環(huán)加成反應，克服了以前文獻中普遍存在的底物局限性等問(wèn)題，方便、高效地制備了一系列多取代環(huán)戊烷分子，并實(shí)現了克級規模的放大實(shí)驗，為含有此類(lèi)骨架的復雜分子的合成提供了新的選擇。
近日，該研究成果發(fā)表于國際化學(xué)領(lǐng)域旗艦期刊《美國化學(xué)會(huì )志》（Journal of the American Chemical Society）。西安交通大學(xué)藥學(xué)院助理教授丁正偉和前沿院博士研究生劉志為本論文共同第一作者，西安交通大學(xué)李鵬飛教授和石河子大學(xué)徐亮教授為共同通訊作者，西安交通大學(xué)藥學(xué)院為本論文第一通訊單位。
